哈佛大學(xué)發(fā)明4環(huán)素類藥物合成新路子_動態(tài)_就醫(yī)網(wǎng)-中國人的網(wǎng)上病院

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         新出書的《科學(xué)》雜志刊載的1篇論文評釋，美國哈佛大學(xué)的研究職員已經(jīng)發(fā)明了可以合成4環(huán)素類藥物的1條新路子。這種合成物可以殺死對其他抗生素有抗藥性的細(xì)菌。     4環(huán)素類藥物曾經(jīng)是獲得普遍應(yīng)用的抗生素，然則，細(xì)菌對它抗藥性也很廣泛。4環(huán)素類藥物沒有合成的方式，1般由鏈霉菌發(fā)酵液中直接制得，縱然1些新的4環(huán)素類化合物也是經(jīng)由過程半合成的方式制造的。所利用的合成質(zhì)料是經(jīng)由過程自然物質(zhì)星散得到，然后進(jìn)行構(gòu)造潤飾。這種方式極大地限定了新化合物的孕育發(fā)生，對付4環(huán)素類新藥的開辟倒霉。     哈佛大學(xué)傳授andrewg.myers等顛末十多年的起勁，發(fā)明1種合成4環(huán)素類藥物的新合成方式，可以合成分歧構(gòu)造的4環(huán)素類藥物。     4環(huán)素類藥物有四個線性的融合環(huán)，離別為a、b、c、d環(huán)。曩昔的合成方式都是1步1步加成，而新方式是先合成ab環(huán)烯酮，同時合成有負(fù)碳離子的d環(huán)，然后經(jīng)由過程特定的回響反映，合成abcd環(huán)的4環(huán)素類藥物。從理論上講，回響反映會孕育發(fā)生四種4環(huán)素類藥物立體異構(gòu)體，但現(xiàn)實(shí)上，重要產(chǎn)品是和自然4環(huán)素構(gòu)造雷同的非對映立體異構(gòu)體。     4環(huán)素類藥物的感化要害在于與細(xì)菌細(xì)胞核糖體中很小的三零s亞基聯(lián)合，細(xì)菌對4環(huán)素的抗藥性每每是因?yàn)榧?xì)菌使用各類方式制止這個環(huán)節(jié)，例如，細(xì)菌可以孕育發(fā)生1種卵白質(zhì)消滅核糖體聯(lián)合的4環(huán)素，或者將4環(huán)素泵出細(xì)菌細(xì)胞。x-射線晶體衍射法已經(jīng)揭示，4環(huán)素的某些構(gòu)造可以和細(xì)菌核糖體更多的打仗，以是專家以為4環(huán)素類藥物要是在這方面作進(jìn)1步增強(qiáng)，可能會辦理細(xì)菌對4環(huán)素的抗藥性題目。     別的，myers的研究小組還發(fā)明有1個雷同物具有和4環(huán)素d環(huán)融合的第五個環(huán)，它不只對付革蘭氏陽性細(xì)菌有抗菌感化，并且對付1些本來對4環(huán)素、甲氧西林、萬可霉素等抗生素有抗藥性的細(xì)菌也有用。     有關(guān)專家透露表現(xiàn)，只管今朝采用這種新方式得到4環(huán)素類藥物的比率較低，僅為五%～八%，然則至少它供應(yīng)給人們1種可能的開辟偏向。 （轉(zhuǎn)載自《中國醫(yī)藥報》） 本文引用鏈接地址：/article/showarticle.asp?articleid=一二零七零一 【評論】【進(jìn)論壇看】【轉(zhuǎn)入博客】【珍藏入vivi】【珍藏到三六五key】 錄入：admin   責(zé)編：admin  上1篇